Оригинальные
препараты, разработанные в ЦХЛС-ВНИХФИ
Список оригинальных лекарственных препаратов включает: высокоэффективные
нейротропные, сердечно-сосудистые, противогистаминные (противоаллергические),
анитбактериальные, противовирусные, противоопухолевые и другие препараты.
За годы работы института было создано 60 оригинальных лекарственных средств,
наболее важные из которых приведены ниже.
К нейротропным препаратам относятся:
-
впервые созданная в институте группа тетрациклических антидепрессан-тов
нового механизма действия - обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО),
являющихся представителями новых гетероциклических систем - производные
пиразинокарбазола и пиразинокарболина: препараты пиразидол,
инказан,
тетриндол;
-
трициклический антидепрессант новой химической группы (производное 3,4-диазофеноксазина)
- азафен, сочетающий антидепрессивный
эффект с седативной активностью и лишенный холинолитической активности;
-
периферические и центральные холинолитические и холиномиметические средства,
в том числе холинолитический препарат, алкалоид платифиллин,
синтетические холинолитики метацин,
апрофен;
высокоэффективный бронхорасширяющий препарат - тровентол;
центральный холинолитик противопаркинсонический препарат тропацин;
ганглиоблокатор - димекалин,
холиномиметический препарат - ацеклидин,
антихолинэстеразный алкалоид галантамин
(привлекший в настоящее время внимание в качестве средства для лечения
болезни Альцгеймера) и др.;
-
психостимуляторы - сиднокарб
и сиднофен;
-
миорелаксанты - курареподобные препараты - диплацин,
квалидил;
-
синтетические анальгетики: промедол
(тримеперидин), эстоцин.
К оригинальным сердечно-сосудистым препаратам относятся:
-
антиаритмический препарат 3 класса - нибентан,
созданный в результате синтеза и изучения большой группы производных диаминоалканов;
-
новый по структуре и действию гибридный альфа- и бета-адреноблокатор проксодолол,
обладающий высокой антигипертензивной и антиглаукоматозной активностью;
-
высокоактивный периферичекий вазодилатор альфа-адреноблокатор тропафен;
-
антигипертензивный и седативный препарат оксилидин.
К оригинальным противогистаминным препаратам относятся фенкарол
и бикарфен, обладающие высокой
антиаллергической активностью и лишенные центрального депримирующего (седативного)
эффекта. Эти препараты и такие, как холиномиметик ацеклидин
и антигипертензивный препарат оксилидин,
созданы в институте в результате синтеза и изучения большой группы производных
хинуклидина.
Результатами поиска новых антимикробных препаратов явилось:
-
Создание новой группы антибактериальных препаратов - производных хиноксалина
- хиноксидина и диоксидина,
высокоэффективных в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных
бактерий. По последним данным указанные препараты эффективны в отношении
микобактерий туберкулеза.
-
Создание оригинального комбинированного сульфаниламидного препарата сульфатон,
сходного по эффективности с тримексазолом (бактрим).
-
Создание ряда противотуберкулезных препаратов, производных гидразида изоникотоновой
кислоты: фтивазид, салюзид,
салюзид
растворимый, метазид
и др.
К оригинальным противовирусным препаратам, созданным в институте,
относится большая группа синтетических соединений, эффективных при герпесе,
гриппе, острых респираторных заболеваниях, в том числе препараты оксолин,
бонафтон,
флореналь,
и др. Выскоэффективным средством профилактики гриппозной и других инфекций
является препарат арбидол, обладающий
иммуномодулирующей, интерферониндуцирующей и антиоксидантной активностью.
В институте создан ряд противоопухолевых препаратов, в том числе
оригинальных производных структуры диспиротрипиперазиния (проспидин,
спиробромин
и др.) и этиленимина (дипин, фопурин,
фотрин).
Созданы и другие важные для здравоохранения лекарственные препараты:
эмоксипин
- антигипоксант и антиоксидант, мексамин
- радиозащитное средство, лейкоген
- стимулятор лейкопоэза и другие.
В настоящее время в институте продолжаются поисковые исследования в
различных классах органических соединений с целью создания оригинальных
препаратов.
Проводятся поисковые исследования с целью получения:
-
избирательных антиаритмиков 3 класса;
-
антибактериальных препаратов среди производных хинолонкарбоновых кислот;
-
препаратов с противовирусной и иммуномодулирующей активностью среди аналогов
арбидола;
-
противотуберкулезных средств с новым механизмом действия;
-
противогрибковых препаратов.
Ряд соединений из этих групп потенциальных препаратов находятся на разных
стадиях доклинического и клинического изучения.